呋苄西林对绿脓杆菌有较强的抗菌作用，体外抑菌试验时比羧苄西林强4～16倍；对感染动物的保护作用也比羧苄西林强2～3倍。对其他革兰阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄西林。临床上主要用于绿脓杆菌感染，也可用于大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的感染。本品口服吸收差。静注1g，即刻血药浓度可达293μg/ml，但下降迅速，2小时和4小时的血药浓度分别为8.7和0.68μg/ml。本品在尿液和胆汁中有较高的浓度，在各脏器中浓度均较低。
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